MAGEN ASPEKTE

Multiple Unit Pellet System: MUPS – die innovative "Tablette"

Ein bloßer Wirkstoff allein heilt noch keine Krankheit. Wirkstoffe müssen natürlich auch wirklich zur "Wirkung" kommen. Dazu müssen sie erst in eine geeignete Form "gepackt" werden, die unser Körper aufnehmen kann und die gewährleistet, dass auch die richtige Stelle im Organismus erreicht wird. Die Kunst, Wirkstoffe in eine solch geeignete Applikationsform zu bringen, heißt "Galenik". Dieser Begriff geht auf den Arzt Galenus von Pergamon (129 bis 200 n. Chr.) zurück, der als Begründer der "Arzneiformenlehre" gilt. Wir wollen uns nur eine einzige wichtige Definition aus dem Bereich der Galenik merken, die uns deutlich macht, dass zwei unterschiedliche Tabletten mit dem gleichen Wirkstoff noch lange keine identischen Arzneimittel sein müssen:

Arzneimittel (Medikament) = Wirkstoff + Galenik

Es ist leicht nachzuvollziehen, dass unterschiedliche Wirkstoffe auch unterschiedliche galenische Formen erfordern: Diabetiker müssen sich das Insulin zum Beispiel spritzen. Nähme man Insulin hingegen als Tablette zu sich, würde es im Magen sofort zerstört und hätte keinerlei Chancen in den Blutkreislauf zu gelangen, über den es dann an die Muskelzellen vordringen kann, um den Traubenzuckermolekülen den Weg in das Zellinnere zu ebnen. Nur die galenische Form einer "Injektion" bringt den Wirkstoff auch sicher an seinen Wirkort. Tabletten sind besonders verbreitete galenische Formen. Dabei ist es nur natürlich, dass Tabletten unterschiedlicher Hersteller auch ganz unterschiedliche galenische Eigenschaften haben, die sich zum Beispiel in einem unterschiedlichen Freisetzungsverhalten des Wirkstoffes niederschlagen können. Lesen Sie in diesem Zusammenhang auch in unserer Rubrik "Wissenschaft verstehen" über den Begriff der Bioäquivalenz nach. Es gibt aber auch recht exotische "Galeniken". Asthmatiker kennen ganz gewiss verschiedene "Inhalationssysteme", mit deren Hilfe sie ihr Asthmamedikament inhalieren. Der Turbohaler® mag hier als besonders markantes Beispiel dienen. Manche Menschen nutzen bestimmte Hormonpflaster, ohne sich bewusst zu sein, dass sie hier die galenische Form eines "transdermalen Systems" in Anspruch nehmen. Vielen Frauen wird an dieser Stelle einfallen, dass auch die hormonhaltige "Spirale" ein spezifisches galenisches System darstellt. Sie setzt im Laufe der Zeit zum Beispiel das Hormon Levonorgestrel frei.

Im Zusammenhang mit dem Protonenpumpenblocker Esomeprazol wollen wir eine besonders innovative galenische Form kennen lernen. Es ist die MUPS-Galenik. MUPS ist die Abkürzung für die englische Bezeichnung Multiple Unit Pellet System. MUPS bestehen aus einer Tablette, die mit einem wasserlöslichen Lackfilm umhüllt ist und etwa tausend kleine Mikropelletts enthält. Diese Mikropellets sind ihrerseits mit einem säurefesten Schutzüberzug versehen und beherbergen schließlich den Wirkstoff Esomeprazol. Es bedarf sicher keines weiteren Hinweises darauf, dass sich eine "MUPS-Tablette" deutlich von gewöhnlichen Tabletten unterscheidet, die lediglich eine homogene Mischung aus Wirkstoff und Tablettenhilfsstoffen sind.

Warum macht man sich nun eine derartige Mühe bei der Galenik des Esomeprazols? Die Antwort ist einfach. Esomeprazol muss das Säurebad im Magen unbeschadet überstehen um in den Darm zu gelangen. Nur dort kann der Wirkstoff von der Darmwand resorbiert und über den Blutkreislauf zurück zu den Säureproduktionszentren in der Belegzelle der Magenwand geleitet werden. Die Substanz kommt also tatsächlich durch die sprichwörtliche "kalte Küche von hinten" an ihren Wirkort. Der Leser sei an dieser Stelle daran erinnert, dass lediglich die Antazida direkt im Magen wirken können, weil sie die dort bereits vorhandene Säure neutralisieren. Protonenpumpenblocker müssen erst den Umweg über die Blutbahn in die Magenwand nehmen – dafür wirken sie aber auch ungleich stärker und länger. Würde Esomeprazol direkt in den Magen entleert, wäre der Wirkstoff nicht nur nutzlos, weil er die Säureproduktionszentren nicht erreichen würde, sondern könnte sogar zerstört werden. Wie dieser Protonenpumpenblocker genau arbeitet, kann in unserer März-Ausgabe, die Sie in unserem Archiv anklicken können, nachgelesen werden.

Die MUPS-Galenik

Die MUPS-Galenik leistet wirklich Fantastisches: Die äußere Tablette löst sich nach dem Kontakt mit der Flüssigkeit im Magen innerhalb weniger Sekunden auf und gibt die magensaftresistenten Mikropellets frei, die aufgrund ihrer geringen Größe gut mit dem Speisebrei vermischt werden und unverzüglich in den Darm befördert werden können. Da die Übergangsstelle vom Magen in den Darm, der so genannte Magenpförtner nur Teilchen von weniger als zwei Millimeter Durchmesser passieren lässt**, hätte eine große kompakte Tablette ohnehin keine Chance, den Magen zu verlassen. Im Darm herrschen nun vollkommen andere Verhältnisse als im Magen. Hier ist es nicht mehr "sauer", sondern "neutral bis basisch". Die Schutzschicht der Mikropellets ist nun so konstruiert, dass sie sich gerade in diesem Milieu unverzüglich auflöst und das Esomeprazol freisetzt. Der Resorption durch die Darmwand und dem Weg über die Blutbahn an die Belegzelle des Magens steht nun nichts mehr im Wege. Zweifellos ist es die perfekte "Teamarbeit eines modernen Wirkstoffes und einer innovativen Galenik", die letztlich dafür sorgen, dass auf diese Weise zum Beispiel das Sodbrennen wirksam bekämpft werden kann. Esomeprazol und die MUPS-Galenik sind starke Partner. Jeder für sich genommen wäre nur halb soviel wert.

** Teilchen, die größer sind als 2 mm werden im Magen "weiterbearbeitet". Ist eine Zerkleinerung nicht möglich, so haben die betreffenden Speisereste alle paar Stunden doch noch eine Chance, den Magen zu verlassen. Dann nämlich kommt es zu größeren Kontraktionen, bei denen sich der Magenpförtner etwas weiter öffnet. Wir merken von diesen Kontraktionen gewöhnlich nichts, brauchen uns aber nicht sorgen, wenn wir einmal etwas Unverdauliches, wie Kirschkerne, verschluckt haben. Letztere finden immer einen "Weg nach draußen"...

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