MAGEN ASPEKTE

Wirkstoffe und ihre Aufgaben

Area Under the Curve : Was sagt uns die AUC?

Wirkstoffe haben die Aufgabe, zu wirken. Sie sollen zum Beispiel Bakterien bekämpfen, eine ungenügende Hormonproduktion des Organismus wieder anregen, das Herz entlasten oder auch die Produktion bestimmter körpereigener Stoffe abbremsen. Um ihrer Aufgabe gerecht zu werden, ist in der Regel eine bestimmte Wirkstoffkonzentration im Blut erforderlich. Ist ein solcher "Mindestblutspiegel" erreicht, kann man sicher sein, dass auch genügend Wirkstoff durch die Blutgefäße an den Ort des Geschehens, zum Beispiel die entzündeten Mandeln, die Schilddrüse, das Herz oder eben die Protonenpumpe in der Belegzelle des Magens gelangt. In vielen Fällen ist die Wirkung eines Medikamentes um so besser, je höher dieser Blutspiegel ist. Die Mediziner sprechen dann von einer positiven Dosis-Wirkungs-Korrelation*.Ob der erforderliche Blutspiegel auch erreicht wird, hängt von vielen Faktoren ab.

Es versteht sich von selbst, dass ein in direkt die Adern injiziertes Medikament einen höheren Blutspiegel verursacht, als deren Aufnahme mit Hilfe einer Tablette. Letztere hat allerhand Hürden zu überwinden, bevor der darin enthaltene Wirkstoff durch die Dünndarmschleimhaut in die Blutgefäße resorbiert werden kann. In manchen Fällen ist eine orale Aufnahme sogar gänzlich unmöglich. Das Insulin ist ein sehr bekanntes Beispiel dafür: Diabetiker müssen sich das lebenswichtige Hormon regelmäßig mit einer Spritze verabreichen – "geschlucktes" Insulin würde sofort im Magen zerstört werden. Aber auch ein und dieselbe Wirkstoffmenge als Tablette eingenommen erzeugt noch nicht notwendigerweise denselben Blutspiegel. Löst sich die Tablette zum Beispiel zu spät – etwa erst im Dickdarm – auf, kann nur noch sehr wenig vom Körper resorbiert werden. Löst sie sich zu früh – etwa bereits im Magen – auf, wird die Substanz womöglich ganz zerstört. Es hängt also in entscheidendem Maße von den Eigenschaften der Tablette selbst ab, ob das Medikament schließlich hilft. Um letztlich eine verlässliche Information über die dem Organismus wirklich bereitgestellte Wirkstoffmenge zu haben, messen die Wissenschaftler heutzutage die so genannte Area Under the Curve eines über die Zeit aufgenommenen Konzentrationsprofils. Was sich hier zunächst sehr kompliziert anhört, ist genau genommen eine sehr einfache Sache.

Zu jedem Zeitpunkt wird die Konzentration des Wirkstoffes im Blut gemessen. Die sich dabei ergebene "Fläche unter der Kurve" gibt Auskunft über die insgesamt im Blut verfügbare Wirkstoffmenge.

Beispiele für zwei verschiedene AUC

Die violett markierte AUC ist größer als die grün markierte, d.h. die im Blut verfügbare Esomeprazol-Menge ist größer als die bereitstehende Menge an Omeprazol, obwohl ursprünglich eigentlich gleiche Substanzmengen von jeweils 20 Milligramm mit der jeweiligen Tablette eingenommen wurden.

* Selbstverständlich darf die Konzentration des Wirkstoffes im Blut einen bestimmten Wert, bei dem das Medikament vielleicht sogar toxisch sein könnte, nicht überschreiten.

>> zur Übersicht Forschung & Magen